ونلافاكسين (افکسور) یک مهار کننده بازجذب سروتونین- نوراپی نفرین ترکیبی است که برای درمان اختلال افسردگی اساسی تأیید شده است. مهار سروتونین در دوزهای کمتری از دوزهایی که نوراپی نفرین در آن مهار میشود اتفاق می افتد. در دوزهای بالاتر، ونلافاکسین باز جذب دوپامین را نیز مهار میکند.
جنبه های مختلف دارویی ونلافاكسين
ونلافاکسین اثرات انتی هیستامینی یا آنتی کولینرژیک ندارد که یک مزیت منحصر به فرد است. از سوی دیگر گزارش شده است با این که میزان پاسخ و بهبودی با ونلافاکسین آر مشابه بوپروپیون ایکس آر است. اما ونلافاکسین به طور قابل توجهی عوارض جانبی جنسی بیشتری ایجاد میکند.
بعضی شواهد نیز نشان میدهند که وتلافاکسین ممکن است نسبت به ضدافسردگیهای دیگر احتمال بیشتری برای تحریک ایجاد حالت مانیا در افراد مصرف کننده دارو به عنوان درمان اختلال دو قطبی داشته باشد. این مسئله نشان میدهد که ممکن است ونلافاکسین رفتار پرخاشگرانه یا بیقراری را در برخی بیماران ایجاد کند. بخشی از نگرانیها پیرامون ونلافاکسین، ناشی از ارتباط این دارو با افزایش فشار خون است. بهطوریکه این عارضه در ۳ تا ۴ درصد از مصرفکنندگان فرمولاسیونهای آهستهرهش (پیوستهرهش) و ۲ تا ۱۳ درصد از مصرفکنندگان فرمهای سریعرهش مشاهده میشود.
میزان کشندگی بالاتر در اثر مصرف بیش از حد نیز بـر اطلاعات افراد مشاهده شد. در دسامبر ۲۰۰۶ سازنده آمریکایی یک هشدار اعلام کرد که بیان میکرد تجویز ونلافاکسین بایستی در کمترین تعداد کپسول و همراه با مدیریت خوب بیمار باشد تا خطر مصرف بیش از حد را کاهش دهد.
مرگ ناگهانی یا سوء مصرف؟
با این حال در سال ۲۰۱۰ یک مطالعه با جامعه آماری بزرگ در بریتانیا، مرگهای قلبی ناگهانی یا نزدیک مرگ و میزان مصرف کنندگان جدید( ۱۸ تا ۸۹ سال) چندین ضدافسردگی را مورد بررسی قرار داد! نتایج تحقیق نشان داد: استفاده از نالافاکسین برای درمان افسردگی یا اضطراب، هیچ ارتباطی با افزایش خطر بیماریهای قلبی در یک دوره ۳.۳ ساله ندارد.
یک فرم آهسته رهش ونلافاکسین (افکسور ایکس آر) برای درمان اختلال اضطراب فراگیر و نیز اضطراب اجتماعی و پانیک توسط سازمان غذا و دارو تأیید شد. ونلافاکسین ظاهرا تأثیرات اندکی و روی آنزیمهای متابولیزه کننده دارو دارد و تداخلات دارویی آن کم است. متابولیت اولیه ونلافاکسین یعنی دس و نلافاکسین از نظر فارماکولوژیک فعال است. نیمه عمر ترکیب اولیه و متابولیت آن به ترتیب حدود ۵ و ۱۱ میباشد.
