۱۶ نوع از مشتقات بنزودیازپین جهت تجویز باقی مانده اند.این مشتقات از نظر پارامترهای فارماکوکینتیک و روشها و مسیرهای مصرفی با یکدیگر تفاوت دارند. تفاوتهای فارماکوکینتیکی شامل نرخ های متابولیسم به مواد میانجی فعال از نظر دارویی و نیمه عمر پلاسمای هر دو داروی والد و هر نوع متابولیت فعال دیگری می شود. ۱۳ نوع از بنزودیازپینها در بازار ایالات متحده در دسترس هستند که از این میان ۱۰ نوع تنها به صورت خوراکی یافت میشوند، دو نوع (دیازپام و لورازپام) هم به صورت خوراکی و هم تزریقی ارائه میشوند و یک نوع (میدازولام) تنها به صورت تزریقی در دسترس میباشد.
جذب و توزیع
هنگامی که بنزودیازپینها به صورت خوراکی مصرف می شوند به خوبی جذب میشوند و اوج غلظت پلاسما طی یک ساعت ایجاد میشود. برخی از بنزودیازپینها مانند اگزازپام و لورازپام آهسته تر جذب میشوند. در حالی که سایر انواع این داروها مانند تریازولام با سرعت بیشتری جذب میشوند کلورازپات در شیره معده به یک متابولیت فعال به نام نوردیازپام متابولیزه میشود که میتواند به صورت کامل جذب شود.
متابولیسم و دفع فارماکوکینتیک
داروهای روان گردان به طور معمول به محصولاتی متابولیزه میشوند. که از لحاظ داروشناسی غیر فعال هستند و پس از تولید از طریق ادرار دفع می شوند. اگرچه برخی از بنزودیازپینها چنین رفتاری از خود نشان میدهند اما برخی از آنها ابتدا به واسطههایی متابولیزه میشوند که از نظر داروشناسی فعال هستند. و این محصولات به نوبه خود پیش از این که دفع شوند با متابولیسم بیشتر سم زدایی میشوند. چندین نوع بنزودیازپین به متابولیت نوردیازپام با پایداری طولانی مدت و فعال از نظر داروشناسی متابولیزه می شوند. به گونه ای که این متابولیت دارای نیمه عمر ۶۰ ساعته میباشد.
که در افراد مسن از پایداری طولانی تری هم برخوردار میباشد. بنابراین بنزودیازپینهای با عملکرد طولانی در درجه اول به دلیل نیمه عمر طولانی یک متابولیت فعال دارویی با پایداری طولانی مدت دارند. در مقابل، بنزودیازپینهای دارای عملکرد کوتاه مدت به این دلیل پایداری کوتاهی دارند که به طور مستقیم به محصولات غیر فعالی متابولیزه میشوند که پس از تولید از طریق ادرار دفع میشوند.
علاوه بر ” فارماکوکینتیک” می توانید برای مشاهده سایر داروها و روش های درمانی در “بخش آَشنایی با دارو های روانشناسی” مشاهده نمائید.
